高效利尿藥
拉丁名，Bumetanide，別名是丁氧酸。本品為髓袢利尿藥，其作用部位、作用機(jī)制、電解質(zhì)丟失和作用特點(diǎn)均與、依他尼酸相似。具有高效、、短效和低毒的特點(diǎn)。
其作用與呋喃胺酸相似。具有高效、、短效和低毒的特點(diǎn)。
臨床上用于各種頑固性水腫及急性肺水腫。對(duì)急慢性功能衰竭者尤為適宜。
是間氨基磺酰胺的衍生物，屬?gòu)?qiáng)效利尿藥。利尿作用機(jī)制與抑制Na -K -ATP酶的活性有關(guān)。主要是通過(guò)抑制髓袢升支粗段對(duì)Cl－的主動(dòng)重吸收和Na 的被動(dòng)重吸收而影響尿的濃縮和稀釋過(guò)程起到利尿作用。亦作用于近曲小管，還具一定的血管擴(kuò)張作用。利尿初期中的Cl－排泄增加20倍，Na＋排泄增加13倍，當(dāng)繼續(xù)用藥時(shí)尿中的Cl－就不再多于Na 。本品抑制碳酸酐酶的作用較弱，故其失鉀亦較為輕。
其大利尿效應(yīng)與相同，但所需劑量?jī)H為依他尼酸的1/50。離體實(shí)驗(yàn)表明達(dá)到相等抑制所需的摩爾濃度，本品與之比為1：15；對(duì)正常人體的平均效價(jià)效度比值為46：1。
口服后30分鐘起效，1—2小時(shí)達(dá)高峰，作用持續(xù)3—6小時(shí)；靜注后約5分鐘開(kāi)始利尿，0.5~1小時(shí)達(dá)高峰，作用持續(xù)2—3小時(shí)。對(duì)近曲小管也有明顯作用，還可能有擴(kuò)張血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用較弱，因而其鉀丟失較依他尼酸輕。
本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80%；Vd為0．15L/kg；血漿蛋白結(jié)合率95%；主要經(jīng)以原形排除，小管分泌在藥物消除中占重要地位，24小時(shí)內(nèi)可排出服用劑量的65%。血漿t1/2為1．5小時(shí)。功能衰竭時(shí)本品仍能從循環(huán)中迅速移出。
功效主治：1．水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、臟疾?。ㄑ?、病及各種原因所致的急、慢性功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2．高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的藥物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。3．預(yù)防急性功能衰竭用于各種原因?qū)е屡K血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性小管壞死的機(jī)會(huì)。4．高鉀血癥及高鈣血癥。5．稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6．抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH）。7．急性藥物毒物中毒如類(lèi)藥物中毒等。8．對(duì)某些無(wú)效的病例仍可能有效。
威德利化學(xué)自主研發(fā)與生產(chǎn)的原料藥產(chǎn)品符合EP7.0標(biāo)準(zhǔn)，暢銷(xiāo)歐美在國(guó)外尤受歡迎。
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